Anwendung von pharmazeutischen Hilfsstoffen Hydroxypropylmethylcellulose in Zubereitungen

Die einschlägigen Literaturstellen im In- und Ausland zur Herstellung pharmazeutischer Hilfsstoffe Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) der letzten Jahre wurden überprüft, analysiert und zusammengefasst, und ihre Anwendung in festen Präparaten, flüssigen Präparaten, Präparaten mit verzögerter und kontrollierter Freisetzung, Kapselpräparaten und Gelatine wurde auf den neuesten Stand gebracht Anwendungen im Bereich neuer Formulierungen wie Klebstoffformulierungen und Bioadhäsive.Aufgrund des Unterschieds im relativen Molekulargewicht und der Viskosität von HPMC verfügt es über die Eigenschaften und Verwendungsmöglichkeiten der Emulgierung, Adhäsion, Verdickung, Viskositätserhöhung, Suspendierung, Gelierung und Filmbildung.Es ist weit verbreitet in pharmazeutischen Präparaten und wird auch im Präparatebereich eine größere Rolle spielen.Durch die eingehende Untersuchung seiner Eigenschaften und die Verbesserung der Formulierungstechnologie wird HPMC in größerem Umfang bei der Erforschung neuer Dosierungsformen und neuer Arzneimittelverabreichungssysteme eingesetzt und so die kontinuierliche Entwicklung von Formulierungen gefördert.

Hydroxypropylmethylcellulose;pharmazeutische Vorbereitungen;pharmazeutische Hilfsstoffe.

Pharmazeutische Hilfsstoffe sind nicht nur die materielle Grundlage für die Bildung roher Arzneimittelzubereitungen, sondern hängen auch mit der Schwierigkeit des Herstellungsprozesses, der Arzneimittelqualität, -stabilität, -sicherheit, der Arzneimittelfreisetzungsrate, der Wirkungsweise, der klinischen Wirksamkeit und der Entwicklung neuer Arzneimittel zusammen Darreichungsformen und neue Verabreichungswege.eng verwandt.Das Aufkommen neuer pharmazeutischer Hilfsstoffe fördert häufig die Verbesserung der Zubereitungsqualität und die Entwicklung neuer Darreichungsformen.Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) ist einer der beliebtesten pharmazeutischen Hilfsstoffe im In- und Ausland.Aufgrund seines unterschiedlichen relativen Molekulargewichts und seiner unterschiedlichen Viskosität hat es die Funktion des Emulgierens, Bindens, Verdickens, Eindickens, Suspendierens und Klebens.Funktionen und Anwendungen wie Koagulation und Filmbildung werden in der pharmazeutischen Technologie häufig eingesetzt.Dieser Artikel befasst sich hauptsächlich mit der Anwendung von Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) in Formulierungen in den letzten Jahren.

1.Grundlegende Eigenschaften von HPMC

Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), die Summenformel lautet C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8 und die relative Molekülmasse beträgt etwa 86.000. Dieses Produkt ist ein halbsynthetisches Material, das zum Teil aus Methyl und zum Teil aus Polyhydroxypropylether besteht aus Zellulose.Es kann auf zwei Arten hergestellt werden: Zum einen wird Methylcellulose geeigneter Qualität mit NaOH behandelt und dann bei hoher Temperatur und hohem Druck mit Propylenoxid umgesetzt.Die Reaktionszeit muss lange genug dauern, damit Methyl und Hydroxypropyl Etherbindungen bilden können. Es ist in Form von Cellulose mit dem Anhydroglucosering der Cellulose verbunden und kann den gewünschten Grad erreichen;Die andere besteht darin, Baumwoll-Linter oder Zellstofffasern mit Natronlauge zu behandeln und dann nacheinander mit chloriertem Methan und Propylenoxid zu reagieren und es dann weiter zu raffinieren., zu feinem und gleichmäßigem Pulver oder Granulat zerkleinert.

Die Farbe dieses Produkts ist weiß bis milchig weiß, geruchs- und geschmacklos und die Form ist körniges oder faseriges, leicht fließendes Pulver.Dieses Produkt kann in Wasser gelöst werden, um eine klare bis milchig-weiße kolloidale Lösung mit einer bestimmten Viskosität zu bilden.Das Sol-Gel-Umwandlungsphänomen kann aufgrund der Temperaturänderung der Lösung bei einer bestimmten Konzentration auftreten.

Aufgrund des unterschiedlichen Gehalts dieser beiden Substituenten in der Struktur von Methoxy und Hydroxypropyl sind verschiedene Arten von Produkten entstanden.In bestimmten Konzentrationen weisen verschiedene Produktarten spezifische Eigenschaften auf.Viskosität und thermische Geliertemperatur haben daher unterschiedliche Eigenschaften und können für unterschiedliche Zwecke eingesetzt werden.Die Arzneibücher verschiedener Länder haben unterschiedliche Vorschriften und Darstellungen zum Modell: Das Europäische Arzneibuch basiert auf den verschiedenen Qualitäten unterschiedlicher Viskosität und unterschiedlicher Substitutionsgrade der auf dem Markt verkauften Produkte, ausgedrückt durch Qualitäten plus Zahlen, und die Einheit ist „mPa s“. “.Im US-amerikanischen Arzneibuch werden nach dem generischen Namen 4 Ziffern hinzugefügt, um den Inhalt und die Art jedes Substituenten von Hydroxypropylmethylcellulose anzugeben, z. B. Hydroxypropylmethylcellulose 2208. Die ersten beiden Ziffern geben den ungefähren Wert der Methoxygruppe an.Prozentsatz, die letzten beiden Ziffern geben den ungefähren Prozentsatz an Hydroxypropyl an.

Calocans Hydroxypropylmethylcellulose besteht aus drei Serien, nämlich der E-Serie, der F-Serie und der K-Serie. Für jede Serie stehen verschiedene Modelle zur Auswahl.E-Serien werden hauptsächlich als Filmüberzüge, zur Tablettenbeschichtung, geschlossene Tablettenkerne verwendet;Die Serien E und F werden als Viskositätserhöher und Freisetzungsverzögerer für Augenpräparate, Suspensionsmittel, Verdickungsmittel für flüssige Präparate, Tabletten und Bindemittel für Granulate verwendet.Die K-Serie wird hauptsächlich als Freisetzungsinhibitoren und hydrophile Gelmatrixmaterialien für Zubereitungen mit langsamer und kontrollierter Freisetzung verwendet.

Zu den inländischen Herstellern zählen hauptsächlich die Chemiefabrik Fuzhou Nr. 2, die Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., die Fabrik für pharmazeutisches Zubehör Sichuan Luzhou, die Chemiefabrik Nr. 1 von Hubei Jinxian, die Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd. und die Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co ., Ltd., Chemiefabriken Xi'an Huian usw.

2.Vorteile von HPMC

HPMC hat sich im In- und Ausland zu einem der am häufigsten verwendeten pharmazeutischen Hilfsstoffe entwickelt, da HPMC Vorteile bietet, die andere Hilfsstoffe nicht haben.

2.1 Kaltwasserlöslichkeit

In kaltem Wasser unter 40 °C oder 70 %igem Ethanol löslich, in heißem Wasser über 60 °C grundsätzlich unlöslich, kann aber gelieren.

2.2 Chemisch inert

HPMC ist eine Art nichtionischer Celluloseether. Seine Lösung hat keine ionische Ladung und interagiert nicht mit Metallsalzen oder ionischen organischen Verbindungen, sodass andere Hilfsstoffe während des Herstellungsprozesses von Präparaten nicht damit reagieren.

2.3 Stabilität

Es ist sowohl gegenüber Säuren als auch Laugen relativ stabil und kann über einen langen Zeitraum zwischen pH 3 und 11 gelagert werden, ohne dass sich die Viskosität wesentlich ändert.Die wässrige Lösung von HPMC hat eine Anti-Schimmel-Wirkung und behält eine gute Viskositätsstabilität während der Langzeitlagerung bei.Die pharmazeutischen Hilfsstoffe, die HPMC verwenden, weisen eine bessere Qualitätsstabilität auf als diejenigen, die herkömmliche Hilfsstoffe (wie Dextrin, Stärke usw.) verwenden.

2.4 Einstellbarkeit der Viskosität

Verschiedene Viskositätsderivate von HPMC können in unterschiedlichen Anteilen gemischt werden, und ihre Viskosität kann nach einem bestimmten Gesetz geändert werden und weist eine gute lineare Beziehung auf, sodass der Anteil je nach Bedarf ausgewählt werden kann.

2.5 Stoffwechselträgheit

HPMC wird im Körper nicht absorbiert oder verstoffwechselt und liefert keine Wärme, daher ist es ein sicherer Hilfsstoff für pharmazeutische Zubereitungen.2.6 Sicherheit Es wird allgemein davon ausgegangen, dass HPMC ein ungiftiges und nicht reizendes Material ist, die mittlere tödliche Dosis für Mäuse beträgt 5 g·kg – 1 und die mittlere tödliche Dosis für Ratten beträgt 5,2 g · kg – 1.Die tägliche Dosis ist für den menschlichen Körper unbedenklich.

3.Anwendung von HPMC in Formulierungen

3.1 Als Filmbeschichtungsmaterial und filmbildendes Material

Bei der Verwendung von HPMC als Filmtablettenmaterial bietet die beschichtete Tablette im Vergleich zu herkömmlichen beschichteten Tabletten wie z. B. zuckerbeschichteten Tabletten keine offensichtlichen Vorteile hinsichtlich der Maskierung des Geschmacks und des Aussehens, wohl aber hinsichtlich Härte, Bröckeligkeit, Feuchtigkeitsaufnahme und Zerfallsgrad., Beschichtungsgewichtszunahme und andere Qualitätsindikatoren sind besser.Die niedrigviskose Qualität dieses Produkts wird als wasserlösliches Filmbeschichtungsmaterial für Tabletten und Pillen verwendet, und die hochviskose Qualität wird als Filmbeschichtungsmaterial für organische Lösungsmittelsysteme verwendet, normalerweise in einer Konzentration von 2 % bis 20 %.

Zhang Jixing et al.nutzte die Effektoberflächenmethode, um die Vormischungsformulierung mit HPMC als Filmbeschichtung zu optimieren.Unter Verwendung des filmbildenden Materials HPMC, der Menge an Polyvinylalkohol und des Weichmachers Polyethylenglykol als Untersuchungsfaktoren, der Zugfestigkeit und Durchlässigkeit des Films und der Viskosität der Filmbeschichtungslösung ist der Inspektionsindex und die Beziehung zwischen der Inspektion Index und Prüffaktoren werden durch ein mathematisches Modell beschrieben und schließlich der optimale Formulierungsprozess ermittelt.Sein Verbrauch beträgt jeweils 11,88 g Filmbildner Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCE5), 24,12 g Polyvinylalkohol, 13,00 g Weichmacher Polyethylenglykol und die Viskosität der Beschichtungssuspension beträgt 20 mPa·s, wobei die Durchlässigkeit und Zugfestigkeit des Films die beste Wirkung erzielen .Zhang Yuan verbesserte den Herstellungsprozess, verwendete HPMC als Bindemittel, um Stärkeaufschlämmung zu ersetzen, und wandelte Jiahua-Tabletten in Filmtabletten um, um die Qualität seiner Zubereitungen zu verbessern, seine Hygroskopizität zu verbessern, leicht zu verblassen, lose Tabletten zu splittern und andere Probleme zu verursachen. Verbessern Sie die Stabilität des Tablets.Der optimale Formulierungsprozess wurde durch orthogonale Experimente bestimmt, nämlich die Konzentration der Aufschlämmung während des Beschichtens betrug 2 % HPMC in 70 % Ethanollösung und die Rührzeit während der Granulierung betrug 15 Minuten.Ergebnisse: Die nach dem neuen Verfahren und der neuen Verordnung hergestellten Jiahua-Filmtabletten wiesen im Vergleich zu denen, die nach dem ursprünglichen Rezeptverfahren hergestellt wurden, hinsichtlich Aussehen, Zerfallszeit und Kernhärte eine deutliche Verbesserung auf, und die Qualifizierungsrate der Filmtabletten wurde erheblich verbessert.mehr als 95 % erreicht.Liang Meiyi, Lu Xiaohui usw. verwendeten auch Hydroxypropylmethylcellulose als filmbildendes Material, um die Patinae-Dickdarmpositionierungstablette bzw. die Matrine-Dickdarmpositionierungstablette herzustellen.die Arzneimittelfreisetzung beeinflussen.Huang Yunran stellte Drachenblut-Darmpositionierungstabletten her und trug HPMC auf die Beschichtungslösung der Quellschicht auf, und sein Massenanteil betrug 5 %.Es ist ersichtlich, dass HPMC in großem Umfang in Systemen zur gezielten Arzneimittelverabreichung im Dickdarm eingesetzt werden kann.

Hydroxypropylmethylcellulose ist nicht nur ein hervorragendes Filmbeschichtungsmaterial, sondern kann auch als filmbildendes Material in Filmformulierungen verwendet werden.Wang Tongshun usw. sind für die Verschreibung von zusammengesetzten oralen Verbundfilmen aus Zink-Lakritze und Aminolexanol optimiert, wobei die Flexibilität, Gleichmäßigkeit, Glätte und Transparenz des Filmmittels als Untersuchungsindex dient. Die optimale Verschreibung beträgt PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g und 6,0 ​​g Propylenglykol erfüllt die Anforderungen an langsame Freisetzung und Sicherheit und kann als Vorbereitungsrezept für den Verbundfilm verwendet werden.

3.2 als Bindemittel und Sprengmittel

Die niedrigviskose Qualität dieses Produkts kann als Bindemittel und Sprengmittel für Tabletten, Pillen und Granulate verwendet werden, während die hochviskose Qualität nur als Bindemittel verwendet werden kann.Die Dosierung variiert je nach Modell und Bedarf.Im Allgemeinen beträgt die Dosierung des Bindemittels für trockene Granulationstabletten 5 % und die Dosierung des Bindemittels für nasse Granulationstabletten 2 %.

Li Houtao et al. untersuchten das Bindemittel von Tinidazol-Tabletten.8 % Polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40 % Sirup, 10 % Stärkeaufschlämmung, 2,0 % Hydroxypropylmethylcellulose K4 (HPMCK4M), 50 % Ethanol wurden wiederum als Adhäsion von Tinidazol-Tabletten untersucht.Zubereitung von Tinidazol-Tabletten.Die Veränderungen im Aussehen von einfachen Tabletten und nach dem Überziehen wurden verglichen und die Bröckeligkeit, Härte, Zerfallszeit und Auflösungsgeschwindigkeit verschiedener verschreibungspflichtiger Tabletten gemessen.Ergebnisse: Die mit 2,0 % Hydroxypropylmethylcellulose hergestellten Tabletten waren glänzend, und die Messung der Bröckeligkeit ergab kein Abplatzen der Kanten und kein Eckenphänomen. Nach dem Beschichten war die Tablettenform vollständig und das Aussehen war gut.Daher wurden Tinidazol-Tabletten verwendet, die mit 2,0 % HPMC-K4 und 50 % Ethanol als Bindemittel hergestellt wurden.Guan Shihai untersuchte den Formulierungsprozess von Fuganning-Tabletten, untersuchte die Klebstoffe und untersuchte 50 % Ethanol, 15 % Stärkepaste, 10 % PVP und 50 % Ethanollösungen mit Kompressibilität, Glätte und Bröckeligkeit als Bewertungsindikatoren., 5 % CMC-Na und 15 % HPMC-Lösung (5 mPa s).Ergebnisse: Die aus 50 % Ethanol, 15 % Stärkepaste, 10 % PVP, 50 % Ethanollösung und 5 % CMC-Na hergestellten Folien hatten eine glatte Oberfläche, aber schlechte Komprimierbarkeit und geringe Härte, was den Anforderungen der Beschichtung nicht gerecht werden konnte;15 % HPMC-Lösung (5 mPa·s), die Oberfläche der Tablette ist glatt, die Bröckeligkeit ist qualifiziert und die Kompressibilität ist gut, was den Anforderungen der Beschichtung gerecht werden kann.Daher wurde HPMC (5 mPa s) als Klebstoff gewählt.

3.3 als Suspendiermittel

Die hochviskose Qualität dieses Produkts wird als Suspensionsmittel zur Herstellung einer flüssigen Zubereitung vom Suspensionstyp verwendet.Es hat eine gute Suspensionswirkung, ist leicht redispergierbar, klebt nicht an der Wand und weist feine Flockungspartikel auf.Die übliche Dosierung beträgt 0,5 % bis 1,5 %.Song Tian et al.verwendeten häufig verwendete Polymermaterialien (Hydroxypropylmethylcellulose, Natriumcarboxymethylcellulose, Povidon, Xanthangummi, Methylcellulose usw.) als Suspensionsmittel zur Herstellung von Racecadotril.trockene Suspension.Durch das Sedimentationsvolumenverhältnis verschiedener Suspensionen wurden der Redispergierbarkeitsindex sowie die Rheologie, Suspensionsviskosität und mikroskopische Morphologie beobachtet und auch die Stabilität der Arzneimittelpartikel im beschleunigten Experiment untersucht.Ergebnisse: Die mit 2 % HPMC als Suspensionsmittel hergestellte Trockensuspension wies ein einfaches Verfahren und eine gute Stabilität auf.

Im Vergleich zu Methylzellulose hat Hydroxypropylmethylzellulose die Eigenschaft, eine klarere Lösung zu bilden, und es sind nur sehr geringe Mengen nicht dispergierter Faserstoffe vorhanden, sodass HPMC häufig auch als Suspensionsmittel in ophthalmologischen Präparaten verwendet wird.Liu Jie et al.verwendeten HPMC, Hydroxypropylcellulose (HPC), Carbomer 940, Polyethylenglykol (PEG), Natriumhyaluronat (HA) und die Kombination von HA/HPMC als Suspensionsmittel, um verschiedene Spezifikationen für Ciclovir-Augensuspension, Sedimentationsvolumenverhältnis, Partikelgröße und Redispergierbarkeit vorzubereiten werden als Inspektionsindikatoren ausgewählt, um das beste Suspensionsmittel zu ermitteln.Die Ergebnisse zeigen, dass die Aciclovir-Augensuspension, die mit 0,05 % HA und 0,05 % HPMC als Suspensionsmittel hergestellt wurde, das Sedimentationsvolumenverhältnis 0,998 beträgt, die Partikelgröße gleichmäßig ist, die Redispergierbarkeit gut ist und die Stabilität des Präparats zunimmt.

3.4 Als Blocker, Mittel zur langsamen und kontrollierten Freisetzung und Porenbildner

Die hochviskose Qualität dieses Produkts wird für die Herstellung von Tabletten mit hydrophiler Gelmatrix und verzögerter Freisetzung, Blockern und Mitteln zur kontrollierten Freisetzung von Tabletten mit gemischter Materialmatrix und verzögerter Freisetzung verwendet und hat die Wirkung, die Arzneimittelfreisetzung zu verzögern.Seine Konzentration beträgt 10 % bis 80 %.Niedrigviskose Typen werden als Porogene für Retard- oder Retardpräparate eingesetzt.Die für die therapeutische Wirkung dieser Tabletten erforderliche Anfangsdosis kann schnell erreicht werden, dann wird der Effekt der verzögerten oder kontrollierten Freisetzung ausgeübt und die wirksame Arzneimittelkonzentration im Blut im Körper aufrechterhalten..Hydroxypropylmethylcellulose wird hydratisiert und bildet bei Kontakt mit Wasser eine Gelschicht.Der Mechanismus der Arzneimittelfreisetzung aus der Matrixtablette umfasst hauptsächlich die Diffusion der Gelschicht und die Erosion der Gelschicht.Jung Bo Shim et al. stellten Carvedilol-Retardtabletten mit HPMC als Retardmaterial her.

Hydroxypropylmethylcellulose wird auch häufig in den Matrixtabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung der Traditionellen Chinesischen Medizin verwendet und die meisten Wirkstoffe, Wirkstoffe und Einzelpräparate der Traditionellen Chinesischen Medizin werden verwendet.Liu Wen et al.verwendeten 15 % Hydroxypropylmethylcellulose als Matrixmaterial, 1 % Laktose und 5 % mikrokristalline Cellulose als Füllstoffe und bereiteten Jingfang Taohe Chengqi Decoction zu oralen Matrix-Retardtabletten zu.Das Modell ist die Higuchi-Gleichung.Das Formelzusammensetzungssystem ist einfach, die Zubereitung ist einfach und die Freisetzungsdaten sind relativ stabil, was den Anforderungen des Chinesischen Arzneibuchs entspricht.Tang Guanguang et al.verwendeten Gesamtsaponine von Astragalus als Modellarzneimittel, stellten HPMC-Matrixtabletten her und untersuchten die Faktoren, die die Arzneimittelfreisetzung aus den wirksamen Teilen der traditionellen chinesischen Medizin in HPMC-Matrixtabletten beeinflussen.Ergebnisse Mit steigender HPMC-Dosis nahm die Freisetzung von Astragalosid ab und der Freisetzungsprozentsatz des Arzneimittels hatte eine nahezu lineare Beziehung zur Auflösungsrate der Matrix.Bei der Hypromellose-HPMC-Matrixtablette besteht ein gewisser Zusammenhang zwischen der Freisetzung des wirksamen Teils der traditionellen chinesischen Medizin und der Dosierung und Art der HPMC, und der Freisetzungsprozess des hydrophilen chemischen Monomers ähnelt diesem.Hydroxypropylmethylcellulose eignet sich nicht nur für hydrophile Verbindungen, sondern auch für nicht hydrophile Substanzen.Liu Guihua verwendete 17 % Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) als Matrixmaterial mit verzögerter Freisetzung und bereitete Tianshan Xuelian-Matrixtabletten mit verzögerter Freisetzung durch Nassgranulierung und Tablettierung vor.Der verzögerte Freisetzungseffekt war offensichtlich und der Herstellungsprozess war stabil und durchführbar.

Hydroxypropylmethylcellulose wird nicht nur in den Matrixtabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung der Wirkstoffe und wirksamen Bestandteile der Traditionellen Chinesischen Medizin eingesetzt, sondern auch zunehmend in zusammengesetzten Präparaten der Traditionellen Chinesischen Medizin eingesetzt.Wu Huichao et al.verwendeten 20 % Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK4M) als Matrixmaterial und verwendeten die Pulverdirektkompressionsmethode, um die hydrophile Gelmatrixtablette von Yizhi herzustellen, die das Arzneimittel 12 Stunden lang kontinuierlich und stabil freisetzen konnte.Saponin Rg1, Ginsenosid Rb1 und Panax Notoginseng Saponin R1 wurden als Bewertungsindikatoren verwendet, um die Freisetzung in vitro zu untersuchen, und die Arzneimittelfreisetzungsgleichung wurde angepasst, um den Mechanismus der Arzneimittelfreisetzung zu untersuchen.Ergebnisse Der Arzneimittelfreisetzungsmechanismus entsprach der kinetischen Gleichung nullter Ordnung und der Ritger-Peppas-Gleichung, bei der das Geniposid durch Nicht-Fick-Diffusion freigesetzt wurde und die drei Komponenten in Panax notoginseng durch Skeletterosion freigesetzt wurden.

3.5 Schutzkleber als Verdickungsmittel und Kolloid

Wenn dieses Produkt als Verdickungsmittel verwendet wird, beträgt die übliche prozentuale Konzentration 0,45 % bis 1,0 %.Es kann außerdem die Stabilität des hydrophoben Klebers erhöhen, ein Schutzkolloid bilden, das Zusammenwachsen und Agglomerieren von Partikeln verhindern und so die Bildung von Sedimenten hemmen.Seine übliche prozentuale Konzentration beträgt 0,5 % bis 1,5 %.

Wang Zhen et al.verwendeten die orthogonale experimentelle Entwurfsmethode L9, um den Herstellungsprozess von medizinischen Aktivkohleeinläufen zu untersuchen.Die optimalen Prozessbedingungen für die endgültige Bestimmung des medizinischen Aktivkohleeinlaufs sind die Verwendung von 0,5 % Natriumcarboxymethylcellulose und 2,0 % Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC enthält 23,0 % Methoxylgruppen, Hydroxypropoxylbasis 11,6 %) als Verdickungsmittel. Die Prozessbedingungen tragen zur Verbesserung bei Stabilität von medizinischer Aktivkohle.Zhang Zhiqiang et al.entwickelten ein pH-empfindliches, gebrauchsfertiges Levofloxacinhydrochlorid-Augengel mit verzögerter Freisetzungswirkung unter Verwendung von Carbopol als Gelmatrix und Hydroxypropylmethylcellulose als Verdickungsmittel.Die optimale Verschreibung durch Experimente ergibt schließlich die optimale Verschreibung: Levofloxacinhydrochlorid 0,1 g, Carbopol (9400) 3 g, Hydroxypropylmethylcellulose (E50 LV) 20 g, Dinatriumhydrogenphosphat 0,35 g, Phosphorsäure 0,45 g Natriumdihydrogen, 0,50 g Natriumchlorid , 0,03 g Ethylparaben und Wasser wurden zugegeben, um 100 ml zu ergeben.Im Test untersuchte der Autor die Hydroxypropylmethylcellulose METHOCEL-Serie der Colorcon Company mit unterschiedlichen Spezifikationen (K4M, E4M, E15 LV, E50LV), um Verdickungsmittel mit unterschiedlichen Konzentrationen herzustellen, und wählte als Ergebnis HPMC E50 LV als Verdickungsmittel aus.Verdickungsmittel für pH-empfindliche Levofloxacinhydrochlorid-Instantgele.

3.6 als Kapselmaterial

Normalerweise besteht das Kapselhüllenmaterial von Kapseln hauptsächlich aus Gelatine.Der Herstellungsprozess der Kapselhülle ist einfach, es gibt jedoch einige Probleme und Phänomene wie einen schlechten Schutz vor feuchtigkeits- und sauerstoffempfindlichen Arzneimitteln, eine verringerte Arzneimittelauflösung und einen verzögerten Zerfall der Kapselhülle während der Lagerung.Daher wird Hydroxypropylmethylcellulose als Ersatz für Gelatinekapseln zur Herstellung von Kapseln verwendet, was die Formbarkeit der Kapselherstellung und den Anwendungseffekt verbessert und im In- und Ausland weithin beworben wird.

Unter Verwendung von Theophyllin als Kontrollmedikament haben Podczeck et al.fanden heraus, dass die Arzneimittelauflösungsrate von Kapseln mit Hydroxypropylmethylcellulosehülle größer war als die von Gelatinekapseln.Der Grund für die Analyse ist, dass der Zerfall von HPMC gleichzeitig der Zerfall der gesamten Kapsel ist, während der Zerfall der Gelatinekapsel zuerst der Zerfall der Netzwerkstruktur und dann der Zerfall der gesamten Kapsel ist HPMC-Kapseln eignen sich besser für Kapselhüllen für Formulierungen mit sofortiger Freisetzung.Chiwele et al.kamen ebenfalls zu ähnlichen Schlussfolgerungen und verglichen die Auflösung von Gelatine-, Gelatine/Polyethylenglykol- und HPMC-Schalen.Die Ergebnisse zeigten, dass HPMC-Hüllen unter verschiedenen pH-Bedingungen schnell aufgelöst wurden, während Gelatinekapseln stark von unterschiedlichen pH-Bedingungen beeinflusst wurden.Tang Yue et al.testete eine neue Art von Kapselhülle für das Trägersystem eines Trockenpulverinhalators für niedrig dosierte Arzneimittel.Im Vergleich zur Kapselhülle aus Hydroxypropylmethylcellulose und der Kapselhülle aus Gelatine wurden die Stabilität der Kapselhülle und die Eigenschaften des Pulvers in der Hülle unter verschiedenen Bedingungen untersucht und der Bröckeligkeitstest durchgeführt.Die Ergebnisse zeigen, dass HPMC-Kapselhüllen im Vergleich zu Gelatinekapseln eine bessere Stabilität und einen besseren Pulverschutz aufweisen, eine stärkere Feuchtigkeitsbeständigkeit aufweisen und eine geringere Bröckeligkeit aufweisen als Gelatinekapselhüllen, sodass HPMC-Kapselhüllen besser für Kapseln zur Trockenpulverinhalation geeignet sind.

3.7 als Bioadhäsiv

Die Bioadhäsionstechnologie verwendet Hilfsstoffe mit bioadhäsiven Polymeren.Durch die Haftung an der biologischen Schleimhaut wird die Kontinuität und Festigkeit des Kontakts zwischen dem Präparat und der Schleimhaut verbessert, sodass das Arzneimittel langsam freigesetzt und von der Schleimhaut absorbiert wird, um den Behandlungszweck zu erreichen.Es ist derzeit weit verbreitet.Behandlung von Erkrankungen des Magen-Darm-Trakts, der Vagina, der Mundschleimhaut und anderer Teile.

Die gastrointestinale Bioadhäsionstechnologie ist ein neues System zur Arzneimittelabgabe, das in den letzten Jahren entwickelt wurde.Es verlängert nicht nur die Verweilzeit von Arzneimittelzubereitungen im Magen-Darm-Trakt, sondern verbessert auch die Kontaktleistung zwischen dem Arzneimittel und der Zellmembran an der Absorptionsstelle, verändert die Fließfähigkeit der Zellmembran und erleichtert das Eindringen des Arzneimittels in Die Aufnahme der Dünndarmepithelzellen wird verstärkt und dadurch die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels verbessert.Wei Keda et al.überprüften die Rezeptur des Tablettenkerns mit der Dosierung von HPMCK4M und Carbomer 940 als Untersuchungsfaktoren und verwendeten ein selbstgebautes Bioadhäsionsgerät, um die Abziehkraft zwischen der Tablette und dem simulierten Biofilm anhand der Qualität des Wassers im Plastikbeutel zu messen.und schließlich den Gehalt an HPMCK40 und Carbomer 940 auf 15 bzw. 27,5 mg im optimalen Verschreibungsbereich von NCaEBT-Tablettenkernen ausgewählt, um NCaEBT-Tablettenkerne herzustellen, was darauf hinweist, dass bioadhäsive Materialien (wie Hydroxypropylmethylcellulose) die Verbesserung deutlich reduzieren können die Haftung des Präparats am Gewebe.

Orale bioadhäsive Präparate sind ebenfalls eine neue Art von Medikamentenverabreichungssystem, das in den letzten Jahren intensiver untersucht wurde.Orale bioadhäsive Präparate können das Arzneimittel an der betroffenen Stelle der Mundhöhle haften lassen, was nicht nur die Verweildauer des Arzneimittels in der Mundschleimhaut verlängert, sondern auch die Mundschleimhaut schützt.Bessere therapeutische Wirkung und verbesserte Bioverfügbarkeit des Arzneimittels.Xue Xiaoyan et al.optimierte die Formulierung oraler Insulin-Klebetabletten unter Verwendung von Apfelpektin, Chitosan, Carbomer 934P, Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K392) und Natriumalginat als bioadhäsive Materialien sowie Gefriertrocknung zur Herstellung von oralem Insulin.Klebende Doppelschichtfolie.Die vorbereitete orale Insulin-Klebetablette hat eine poröse, schwammartige Struktur, die die Insulinfreisetzung begünstigt, und eine hydrophobe Schutzschicht, die die unidirektionale Freisetzung des Arzneimittels gewährleisten und den Verlust des Arzneimittels vermeiden kann.Hao Jifu et al.stellten auch orale bioadhäsive Pflaster mit blau-gelben Perlen unter Verwendung von Baiji-Kleber, HPMC und Carbomer als bioadhäsiven Materialien her.

Bei vaginalen Medikamentenverabreichungssystemen ist die Bioadhäsionstechnologie ebenfalls weit verbreitet.Zhu Yuting et al.verwendeten Carbomer (CP) und HPMC als Klebematerialien und Matrix mit verzögerter Freisetzung, um bioadhäsive Clotrimazol-Vaginaltabletten mit unterschiedlichen Formulierungen und Verhältnissen herzustellen, und maßen deren Haftung, Adhäsionszeit und Quellprozentsatz in der Umgebung künstlicher Vaginalflüssigkeit.Die geeignete Rezeptur wurde als CP-HPMC1:1 herausgesucht, die vorbereitete Klebefolie wies eine gute Klebeleistung auf und der Prozess war einfach und durchführbar.

3,8 als topisches Gel

Als Klebstoffpräparat bietet Gel eine Reihe von Vorteilen wie Sicherheit, Schönheit, einfache Reinigung, niedrige Kosten, einfaches Herstellungsverfahren und gute Verträglichkeit mit Arzneimitteln.Entwicklungsrichtung.Transdermales Gel ist beispielsweise eine neue Darreichungsform, die in den letzten Jahren intensiver untersucht wurde.Es kann nicht nur die Zerstörung von Arzneimitteln im Magen-Darm-Trakt verhindern und die Schwankung der Arzneimittelkonzentration im Blut zwischen Spitzen- und Tiefstwert verringern, sondern hat sich auch zu einem der wirksamsten Arzneimittelfreisetzungssysteme zur Überwindung von Arzneimittelnebenwirkungen entwickelt..

Zhu Jingjie et al.untersuchten die Wirkung verschiedener Matrizen auf die Freisetzung von Scutellarinalkohol-Plastidengel in vitro, führten ein Screening mit Carbomer (980NF) und Hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) als Gelmatrizen durch und erhielten für Scutellarin geeignetes Scutellarin.Gelmatrix aus Alkoholplastiden.Die experimentellen Ergebnisse zeigen, dass 1,0 % Carbomer, 1,5 % Carbomer, 1,0 % Carbomer + 1,0 % HPMC, 1,5 % Carbomer + 1,0 % HPMC als Gelmatrix beide für Scutellarinalkoholplastiden geeignet sind .Während des Experiments wurde festgestellt, dass HPMC den Arzneimittelfreisetzungsmodus der Carbomer-Gelmatrix durch Anpassen der kinetischen Gleichung der Arzneimittelfreisetzung ändern kann und 1,0 % HPMC die 1,0 %-Carbomer-Matrix und die 1,5 %-Carbomer-Matrix verbessern kann.Der Grund könnte darin liegen, dass sich HPMC schneller ausdehnt und die schnelle Expansion in der frühen Phase des Experiments die molekulare Lücke des Carbomer-Gelmaterials vergrößert und dadurch seine Arzneimittelfreisetzungsrate beschleunigt.Zhao Wencui et al.verwendeten Carbomer-934 und Hydroxypropylmethylcellulose als Träger zur Herstellung von Norfloxacin-Augengel.Der Herstellungsprozess ist einfach und durchführbar, und die Qualität entspricht den Qualitätsanforderungen des Augengels der „Chinesischen Pharmakopöe“ (Ausgabe 2010).

3.9 Fällungsinhibitor für selbstmikroemulgierendes System

Das selbstmikroemulgierende Arzneimittelabgabesystem (SMEDDS) ist ein neuartiges orales Arzneimittelabgabesystem, bei dem es sich um eine homogene, stabile und transparente Mischung aus Arzneimittel, Ölphase, Emulgator und Co-Emulgator handelt.Die Zusammensetzung des Rezepts ist einfach, die Sicherheit und Stabilität sind gut.Bei schwer löslichen Arzneimitteln werden häufig wasserlösliche Faserpolymermaterialien wie HPMC, Polyvinylpyrrolidon (PVP) usw. zugesetzt, um die freien Arzneimittel und die in der Mikroemulsion eingekapselten Arzneimittel zu einer übersättigten Auflösung im Magen-Darm-Trakt zu führen erhöhen die Löslichkeit des Arzneimittels und verbessern die Bioverfügbarkeit.

Peng Xuan et al.stellten ein mit Silibinin übersättigtes selbstemulgierendes Arzneimittelabgabesystem (S-SEDDS) her.Mit Oxyethylen hydriertes Rizinusöl (Cremophor RH40), 12 % Capryl-Caprinsäure-Polyethylenglykolglycerid (Labrasol) als Co-Emulgator und 50 mg·g-1 HPMC.Durch die Zugabe von HPMC zu SSEDDS kann freies Silibinin übersättigt werden, sodass es sich in S-SEDDS auflöst und verhindert, dass Silibinin ausfällt.Im Vergleich zu herkömmlichen Selbstmikroemulsionsformulierungen wird normalerweise eine größere Menge Tensid zugesetzt, um eine unvollständige Verkapselung des Arzneimittels zu verhindern.Durch die Zugabe von HPMC kann die Löslichkeit von Silibinin im Auflösungsmedium relativ konstant gehalten werden, wodurch die Emulgierung in Selbstmikroemulsionsformulierungen verringert wird.Dosierung des Mittels.

4. Fazit

Es ist ersichtlich, dass HPMC aufgrund seiner physikalischen, chemischen und biologischen Eigenschaften häufig in Präparaten verwendet wird, HPMC weist jedoch auch viele Mängel in Präparaten auf, wie beispielsweise das Phänomen der Freisetzung vor und nach dem Platzen.Methylmethacrylat) zu verbessern.Gleichzeitig untersuchten einige Forscher die Anwendung der osmotischen Theorie bei HPMC, indem sie Carbamazepin-Retardtabletten und Verapamilhydrochlorid-Retardtabletten herstellten, um deren Freisetzungsmechanismus weiter zu untersuchen.Kurz gesagt, immer mehr Forscher arbeiten intensiv an der besseren Anwendung von HPMC in Präparaten, und mit der eingehenden Untersuchung seiner Eigenschaften und der Verbesserung der Präparationstechnologie wird HPMC in neuen Dosierungsformen häufiger eingesetzt und neue Darreichungsformen.In der Erforschung des pharmazeutischen Systems und anschließender Förderung der kontinuierlichen Weiterentwicklung der Pharmazie.